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    1,4-丁烷磺內(nèi)酯助力“神藥”瑞德西韋
    作者:吉和昌            發(fā)布時間:2020-04-24

    新冠肺炎疫情在全球蔓延態(tài)勢引發(fā)公眾擔(dān)憂。對疫情進(jìn)行防控的同時,人們更寄希望于特效藥的成功研發(fā),以救治龐大的感染人群。

    前,美國吉利德科學(xué)公司的在研藥物瑞德西韋一直被寄予厚望,美國Gilead發(fā)現(xiàn)旗下抗病毒藥物瑞德西韋能有效對抗該新冠病毒。

    瑞德西韋(倫地西韋)是由吉利德科學(xué)公司開發(fā)的一種新型實驗性廣譜抗病毒藥物,其在動物模型中證明了對MERSSARS病毒的體外和體內(nèi)活性,在埃博拉感染患者的緊急治療中也積累了有限的臨床數(shù)據(jù),2020410日,《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》刊登了首份瑞德西韋臨床試驗科學(xué)報告。據(jù)了解,共計有53例新冠肺炎重癥患者參與了該藥物的臨床試驗,其中有68%的患者病癥得到了改善,美國首例新冠肺炎確診病例的診療過程中,瑞德西韋展現(xiàn)出了較好的療效。

    瑞德西韋是由醫(yī)藥中間體磺丁基倍他環(huán)糊精(Captisol磺丁基醚-β-環(huán)糊精)為原料合成出來的,磺丁基-β-環(huán)糊精是陰離子型高水溶性環(huán)糊精衍生物,能很好地與藥物分子包合形成非共價復(fù)合物,從而提高藥物的穩(wěn)定性、水溶性、安全性,降低腎毒性、緩和藥物溶血性,控制藥物釋放速率,掩蓋不良?xì)馕兜?。目前已?yīng)用于注射藥、口服藥、鼻部用藥、眼部用藥,對于含氮類藥物具有特殊的親和力和包合性。

    1,4-丁烷磺內(nèi)酯(1,4-BS  1,4-Butanesultone)是合成磺丁基倍他環(huán)糊精主要原料之一,吉和昌公司在2017年自主研發(fā)生產(chǎn)的1,4-丁烷磺內(nèi)酯經(jīng)過不斷優(yōu)化工藝與生產(chǎn)條件,產(chǎn)品質(zhì)量優(yōu)良,貨源充足,在此次抗疫新藥研發(fā)中發(fā)揮著積極的作用,我們?nèi)χС挚共《拘滤幍难邪l(fā)與合成,為抗疫貢獻(xiàn)自己的力量。

    1,4-BS1,4-丁烷磺內(nèi)酯),英文名:1,4-Butanesultone       

    CAS1633-83-6,分子式:C4H8O3S,

    結(jié)構(gòu)式:

      

     

     

     

    (本文部分背景資料來源于網(wǎng)絡(luò),如侵權(quán)刪稿)

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